エゼティミベ・カス163222-33-1

エゼチミブは小腸にのみ作用し、コレステロールの吸収を阻害し、腸内コレステロールの肝臓への輸送とその貯蔵を減少させます。 血液中のコレステロールのクリアランスを高め、それによって血漿コレステロールレベルを低下させることができます。 経口吸収後、エゼチミブはグルクロニドと結合して活性物質であるエゼチミブ-グルクロニドを形成し、胆汁および腎臓に排泄されます。 経口投与後、ピーク血漿濃度は 4 ～ 12 時間以内に到達し、Cmax は 3.4 ～ 5.5 mg/mL、バイオアベイラビリティは 35% ～ 60%、t1/2 は約 22 時間です。 エゼチミブは主に外因性コレステロールに作用し、スタチンは主に肝臓でのコレステロール合成を低下させる作用があるため、2 つの薬剤には相乗効果があります。 エゼチミブとスタチン抗高脂血症薬を併用すると、スタチン薬単独の 8 倍のコレステロール低下効果が得られます。

 

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